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▲ AMG133結構 中國肥胖率預測趨勢圖
近年來，新型減肥藥的開發(fā)取得了重大進展，胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）受體激動劑的問世最令人矚目，這得益于市場需求與社會風尚向減肥創(chuàng)新藥吹來的陣陣東風。
1975年至今，全球肥胖人數(shù)翻至三倍，肥胖癥與高血壓、高血脂、高血糖并稱為“死亡四重奏”。
世界肥胖聯(lián)盟預測到2035年，全球超重或肥胖人口將超40億，約占屆時全球人口的51%！此外，由于生活水平與糧食產(chǎn)能的提升，年輕人追求著潮流媒體所描述的低脂生活，無痛減脂成為關鍵詞，減肥創(chuàng)新藥順應時代而加速發(fā)展。
GLP-1
明星降糖減肥靶點：GLP-1
胰高血糖素樣肽-1，即GLP-1，是?種在?體中存在的腸源性激素。由腸道內(nèi)分泌的細胞在?物攝?后產(chǎn)?和釋放。
胰??糖素樣肽-1受體，即GLP-1R是GLP-1的受體。
當GLP-1與GLP-1R結合時，它可以刺激胰島素的分泌、抑制胰??糖素的分泌、延緩胃排空、抑制?欲，從?幫助調節(jié)?糖?平和減少?物的攝?。所以，GLP-1是?種?常重要的調節(jié)?糖?平的激素。
胰??糖素樣肽-1受體激動劑，即GLP-1RA。
它們可以模仿GLP-1的功能并與GLP-1R結合，以刺激其活性。因此，這些藥物被?泛?
于2型糖尿病和肥胖癥的治療。通過抑制胰高血糖素的分泌和以葡萄糖依賴的方式增強胰島β細胞的胰島素分泌來調節(jié)血糖。同時GLP-1RA可以與大腦中神經(jīng)元上的受體結合，影響多巴胺信號通路，減少了對高糖和高脂食物的強烈需求。
目前在國內(nèi)已有8款GLP-1受體激動劑上市。四款為短效注射劑，分別是艾塞那肽、利拉魯肽、貝那魯肽和利司那肽。另外四款為長效注射劑，分別是艾塞那肽微球、度拉糖肽、洛塞那肽和司美格魯肽。
GLP-1發(fā)展趨勢
早期的GLP-1RA藥物如艾塞那肽和貝那魯肽需每日注射2-3次，頻繁的給藥頻次和注射給藥方式給患者在臨床使用上帶來了不佳的體驗。
伴隨著技術要求和市場需求的變化，給藥系統(tǒng)行業(yè)也發(fā)生了一系列變化。自我給藥成為了一大發(fā)展趨勢，越來越多的患者選擇在家中使用自我給藥裝置。
自我給藥裝置操作指南
（以利拉魯肽注射液，重復性筆式注射器為例）
一、安裝卡式瓶
耐思重復性筆式注射器包裝盒內(nèi)含有一支注射筆，一支卡式瓶及若干針頭。
在注射前取下筆帽和筆芯架，推回螺旋桿（注：新筆的螺旋桿可能不會伸出）。
取一支卡式瓶，筆芯開口處插入筆芯架，將筆芯架和筆身擰緊
二、注射前準備
1. 安裝針頭
每次注射前除去注射針頭的紙簽，將針頭旋緊在筆芯架上。
去掉針頭的外針套，外針套不要丟棄，以備后面取下針頭時使用。
取下內(nèi)針套，丟棄。
2. 排氣
將劑量調節(jié)栓調節(jié)兩個單位的劑量，針頭朝上直立。
手指輕輕敲打筆芯架，使氣泡聚集到上部。推動注射按鈕，看到一股胰島素流出證明排氣完成，可以開始注射。
3. 調節(jié)劑量
調節(jié)所需要的劑量，如果調節(jié)過量還可以回調。
三、注射
1. 部位選擇及消毒
使用消毒用酒精棉對注射部位進行消毒
日常注射胰島素的部位：腹部、上臂后部、大腿外側、臀部，為了防止脂肪增生硬結等皮膚問題，注射部位需要定期輪換。
2. 插入針頭，拇指緩慢推動注射按鈕，直到注射按鈕不能再推進。
3. 停留5-6秒后方可拔出注射筆。
4. 檢查劑量窗口顯示為0表示您注射了足夠的劑量的藥物，如果注射按鈕不能再推進但劑量顯示不為0，說明您沒有注射足夠的劑量。請更換一支新的筆芯補打剩余劑量。
5. 注射完成后蓋上針頭的外針帽，旋下套好針帽的針頭并將其丟棄。蓋上筆帽后全部注射過程完畢。
